与C一2和C-3间的双键以及-内酰胺环的氮原子构成
  时间:2019-09-17 13:58  点击量:   
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  头孢菌素为口一内酰胺环与氢化噻嗪环并合而成,因为氢化噻嗪环中双键与内酰胺中氮原子的未共用电子对构成共轭,而使-内酰胺环对酸较不变。头孢菌素为四元环和六元环的稠和系统,其张力较青霉素小。

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  在头孢菌素分子中c一3位具有的乙酰氧基是惹起头孢菌素不不变的次要缘由。C-3位的乙酰氧基为一个较好的离去基团,与C一2和C-3间的双键以及-内酰胺环的氮原子构成一个较大的共轭系统,易接管亲核试剂对-内酰胺羰基的进攻,使c-3位乙酰氧基带着负电荷离去,沙巴体育平台导致卢一内酰胺环开环,这是使头孢菌素药物活性降低的次要缘由。

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  通过对c-3位具有的乙酰氧基进行布局革新,可较着改善其抗菌效力和药物代谢动力学性质。因为头孢菌素对酸都比力不变,能够口服,且毒性比力小,与青霉素很少或无交叉过敏反映。因而,半合成头孢菌素的成长优于半合成青霉素,并且在对青霉素布局革新时取得的成功经验,完全能够使用到头孢菌素的布局革新中。

  别的,头孢菌素c-3位的乙酰氧基进入体内后,也易被体内的酶水解生成活性较小的c-3羟基化合物,其羟基和c-2位的羧基处于c-2与C-3间的双键的统一侧,这一特定的空间位置使c-3羟基易和C-2羧基构成较不变的内酯环?。而因为活性必需基团游离羧基的消逝,而使头孢菌素得到抗菌活性。

  头孢菌素是由与青霉菌近缘的头孢菌属(Cephalosporium)真菌所发生,天然头孢菌素抗菌效力比力低,并且易发生耐药性。

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